• Препараты для потенции
• Эффект силденафил купить уфа

Эвалар Эффекс Силденафил таблетки покрыт. п/о 100мг, №15

Состав на одну таблетку 50 мг 100 мг Действующее вещество: Силденафила цитрат (в пересчете на силденафил) - 70,25 мг (50,00 мг) - 140,50 мг (100,00 мг) Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая - 126,37 мг - 252,74 мг Кальция гидрофосфат - 41,25 мг - 82,50 мг Крахмал прежелатинизированный - 27,50 мг - 55,00 мг Магния стеарат - 4,13 мг - 8,26 мг Кроскармеллоза натрия Кремния диоксид коллоидный - 2,75 мг - 2,75 мг - 5,50 мг - 5,50 мг Состав оболочки: Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 4,71 мг - 9,42 мг Макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 2,35 мг - 4,70 мг Титана диоксид - 2,83 мг - 5,66 мг Краситель железа оксид красный - 0,02 мг - 0,04 мг Краситель железа оксид желтый - 0,09 мг - 0,18 мг. Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от бледно-оранжевого с розоватым оттенком до бледно-коричневого с розоватым оттенком цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Силденафил – мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). В основе физиологического механизма эрекции лежит высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции.

Силденафил — Википедия

Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня ц ГМФ, в результате чего происходит расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и усиление кровотока в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющее действие оксида азота, вызывая угнетение ФДЭ5, которая ответственна за распад ц ГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ5. Его активность в отношении других известных изоферментов намного ниже: ФДЭ6 – в 10 раз, ФДЭ1 – более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-11 – более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более активен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет большое значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Применение силденафила в дозах до 100 мг приводило к легкому, кратковременному снижению артериального давления. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим действием силденафила, связанного с повышением уровня ц ГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не влияет на остроту зрения, восприятие контрастности, показатели электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 минут) при приеме внутрь натощак. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Эффекс Силденафил - купить, цена, доставка и отзывы, Эффекс Силденафил.

Распределение Объём распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита составляет примерно 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Метаболизм Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.   Селективность действия этого метаболита на ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила.  

Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40 % концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения составляет около 4 часов.

Выведение Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения – 3-5 часов. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (примерно 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (примерно 13 % пероральной дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты У здоровых пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет).

Эффекс Силденафил цена от 307 руб, Эффекс Силденафил.

Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. Нарушения функции почек При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. Нарушения функции печени У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84 %) и Cmax (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась. Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. ЭФФЕКС® Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции. Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата. Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени тяжести. Тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в течение последних 6 месяцев инсульт или инфаркт миокарда, жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и «приливы».

Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку ЭФФЕКС ® Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. Обычно побочные эффекты препарата ЭФФЕКС® Силденафил слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Безопасность и эффективность препарата ЭФФЕКС® Силденафил при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.